O corpo humano não necessita de cafeína, embora o seu consumo moderado não esteja associado a nenhum risco à saúde, exceto em algumas situações especiais.
Mulheres grávidas, pessoas com problemas cardíacos ou portadores de úlceras e gastrites, devem reduzir o consumo ou mesmo suprimi-lo.
A cafeína não produz uma verdadeira euforia, mas causa dependência psicológica, aumenta a vivacidade, a performance mental e a motora, especialmente nos fadigados. Estes sintomas, junto com alguns dos efeitos de doses altas – por exemplo, agitação e até convulsões – acontecem principalmente pelo bloqueio dos receptores celulares.
A quantidade de cafeína em 2 ou 3 xícaras de café bloqueia, em média, 50% dos receptores celulares de adenosina, configurando uma ação metabólica importante
Entre os efeitos conhecidos da cafeína estão a estimulação do coração (aumento do ritmo e frequência cardíaca) e a diurese (aumento do volume de urina).
A dilatação das vias respiratórias é um efeito menos conhecido que ocorre com um grau ainda mais elevado de teofilina, usado no tratamento da asma.