O consumo muito grande de cafeína pode causar o cafeinismo, um complexo de ansiedade, irritabilidade e depressão e um aumento do nível de vários hormônios no sangue associados ao estresse (instabilidade emocional). As adaptações celulares ocorrem com o uso crônico, causando tolerância aos efeitos que a cafeína produz. Uma retirada suave pode provocar letargia, irritabilidade e dores de cabeça, em um indivíduo com ingestão prolongada de 600 miligramas (6 xícaras de café) ou mais por dia.
Uma conseqüência negativa do consumo excessivo de produtos à base de cafeína diz respeito à interação dessa substância com a absorção de importantes nutrientes, principalmente o ferro. Estudos mostram que 1 xícara de café (100 ml) é capaz de reduzir a absorção (ou aproveitamento pelo organismo) do ferro em 30%. Assim sendo, o consumo de produtos que contenham cafeína, como o guaraná em pó ou o café, quando utilizados, devem ser ingeridos em horários diferenciados dos horários das principais refeições.
Outras conseqüências negativas do consumo dessa substância são o aumento da freqüência cardíaca (taquicardia) e o estímulo da secreção do ácido clorídrico no estômago (o que aumenta o risco de úlceras). Esses efeitos estão associados a um consumo elevado (acima de 250 mg de cafeína ao dia), mas também pode variar de acordo com a sensibilidade de cada indivíduo
Novos estudos têm associado a cafeína ao tratamento de algumas doenças, mostrando já haver algum efeito positivo na prevenção do Mal de Parkinson. Também tem sido útil no tratamento do Transtorno de Déficit de Atenção. Outros estudos mostram haver efeito positivo da cafeína na prevenção de câncer de pulmão entre os fumantes.
O consumo freqüente pode provocar dependência moderada e a interrupção brusca no consumo dessa substância pode causar dores de cabeça, sonolência, irritabilidade, náuseas e vômitos.
O Conselho da Associação Médica dos EUA em Assuntos Científicos (American Medical Association on Scientific Affairs) recomenda consumo moderado de cafeína (até 250 mg de cafeína ao dia). É uma substância incluída nos regulamentos de dopping de todas as federações esportivas (doses de 12 mcg/ml já podem ser consideradas dopping, o
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